高分子聚合物辅料发展前景广阔

    核心提示：高分子聚合物是指由许多相同的、简单的结构单元通过共价键重复连接而成的高分子量(通常可达104～106)化合物。以高分子聚合物作为药用辅料则称之为高分子聚合物辅料。专家指出，高分子聚合物辅料在医药工业中发挥着重要作用，应加强对该类辅料的管理，加快制定高分子聚合物辅料的质量标准。
    高分子聚合物是指由许多相同的、简单的结构单元通过共价键重复连接而成的高分子量(通常可达104～106)化合物。以高分子聚合物作为药用辅料则称之为高分子聚合物辅料。专家指出，高分子聚合物辅料在医药工业中发挥着重要作用，应加强对该类辅料的管理，加快制定高分子聚合物辅料的质量标准。
    高分子聚合物在自然界中广泛存在，如淀粉、纤维素、蛋白质、核酸等都是高分子聚合物。早期，该类辅料广泛地利用天然的高分子材料，如淀粉、胶质等作为传统药物制剂的填充剂、黏合剂、助悬剂、乳化剂等。在20世纪30年代，出现合成高分子材料后，在药物制剂的研究和生产中高分子材料的应用更趋普遍。中国药科大学教授吴正红强调，自20世纪60年代开始, 各种新型的高分子材料在药剂领域的广泛使用, 极大地推动了药物缓控释剂型的发展，在缓控释制剂中，高分子材料已成为药物传递、渗透、定位的载体与动力。
    安徽淮南医药研究所所长陈学峰介绍说，高分子聚合物辅料可以粗略归纳为天然产物及其简单提取物、纤维素衍生物、丙烯酸树脂、乙烯基聚合物等几个类型。该类辅料的粘度和流变学特性良好，在体内可生物降解而无毒副作用，选用这些辅料可达到药物的缓释、控释、定位释放。
    “高分子聚合物辅料是各种缓释控释药物的基石，目前该类辅料主要用于缓控释制剂的制备和新品种的开发。”陈学峰指出，常见的口服缓控释制剂有十几种类型，主要有骨架型、包衣型、缓释小丸、胶囊、多层缓释片等。骨架型缓释制剂多数可用常规的生产设备和工艺制备，只是采用了各种不同性能的高分子聚合物辅料，如不溶性骨架缓释片常用的辅料有乙基纤维素、聚乙烯类、丙烯酸树脂类、乙烯－醋酸乙烯共聚物等；溶蚀性骨架缓释片以聚乙二醇（PEG）、微晶纤维素、聚乙烯吡咯烷酮（PVP）为辅料；亲水凝胶骨架缓释片常用纤维素衍生物、非纤维素多糖类、天然胶类、乙烯基聚合物和丙烯酸聚合物等。包衣型缓释制剂系选用一种或多种高分子聚合物包衣材料对颗粒剂、小丸、片剂等进行包衣，控制药物扩散和溶出，以延缓药物的释放。速释制剂包括速崩制剂和速溶制剂，速崩制剂控制质量的关键是选择合适的崩解剂，常用的有交联羧甲纤维素钠、交联羧甲淀粉钠、交联聚乙烯吡咯烷酮、微晶纤维素、低取代羟丙基纤维素以及琼脂等高分子聚合物；速溶制剂采用的辅料有右旋糖酐、PEG和PVP、阿拉伯胶、树胶、凝胶、明胶等以及多肽等。
    因药用辅料的特殊性，高分子聚合物辅料的优点在不同制剂和剂型中有不同的体现。吴正红举例说，如用乙交酯-丙交酯共聚物（PLGA）作为缓释材料就具有质量稳定、缓释时间可控性强、良好的生物相容性及可生物降解性等优点；如Poloxamer 188作为静脉乳剂的乳化剂具有安全、乳化性好、能耐热压灭菌等优点；如可压性淀粉用于粉末直接压片，具有良好的流动性、可压性、自身润滑性和干粘性，并有较好的崩解作用。在新制剂与新剂型的研究过程中，要充分把握各高分子聚合物辅料的功能特性，将其作用优势发挥至极致。
    随着各种新型高分子材料辅料的研究与开发，药物制剂的剂型变革与创新发展迅速，效果显著。由此可见新型辅料的开发与应用促进了各种新制剂、新剂型、新工艺的发展，制剂的创新其核心依赖于辅料的创新与发展。近年来，国内十分注重新型高分子辅料开发与推广，从而使国内制剂在品种、剂型、质量工艺等方面取得了显著进步。吴正红认为，我国应该加强对该类辅料的管理，从而适应这种快速发展的形势。据统计，2005版《中国药典》共收载药用辅料72种，收入药典的高分子聚合物辅料品种不超过30种，这极大地制约了我国药物制剂的创新与产业发展。
    陈学峰强调，药用辅料的标准不完善也是制约整个行业发展的突出问题，应引起有关部门的关注，加快制定高分子聚合物辅料的质量标准。